Interactions

DECRYPTAGE

Les médicaments, la phytothérapie et les compléments alimentaires font rarement bon ménage. Ils constituent une source majeure d’accidents ou d’échecs thérapeutiques, particulièrement en cas de polymédication ou d’automédication.

Fonctionnement d’un médicament

Pharmacocinetique

Décryptage. Le parcours d’un médicament dans notre organisme ne se fait pas en une seule étape. Plusieurs mécanismes vont intervenir et permettre à la substance active du médicament d’exercer un effet thérapeutique. 

C’est la pharmacocinétique (le devenir d’une molécule sur l’organisme), parfois désignée sous l’acronyme « l’ADME » qui étudie le devenir d’une substance active contenue dans un médicament après son administration dans l’organisme. Elle comprend quatre grandes étapes :

1er étape – A pour Absorption

2ième étape – D pour Distribution

3ième étape – M pour Métabolisme

4ième étape – E pour Excrétion


La forme du médicament

FORME GALENIQUE

Un médicament peut prendre différentes formes. La forme galénique ou forme pharmaceutique ou forme médicamenteuse, est la forme sous laquelle sont les substances actives (ou principes actifs) et les matières inactives (excipients) pour constituer un médicament. Cette forme peut être solide (cachet, pastille, pilule, suppositoire etc.), semi-solide (crème, pommade, gel, etc.) ou liquide (infusion, sirop, gouttes optiques ou nasales, solution injectable, etc.). Mais pour être efficace, cette substance doit le plus souvent dépasser les barrières biologiques et atteindre le sang et plus particulièrement la circulation systémique.

La circulation systémique correspond à la partie du coeur dont la fonction est d’amener le sang oxygéné à tous les organes du corps, puis de le renvoyer au cœur (sang pauvre en oxygène et riche en gaz carbonique).

L’Absorption

Une fois libérée de son support pharmaceutique, la substance active du médicament doit traverser les membranes biologiques du site d’absorption pour pénétrer dans le sang et rejoindre la circulation systémique.

La membrane biologique à franchir dépend de la forme du médicament. Il peut s’agir :

  • de la paroi du tube digestif lors de l’administration de formulations orales dans le cas de comprimés ou des solutions suspensions buvables,
  • de la peau lors de l’administration de formulations percutanées comme une pommade ou un patch,
  • de la paroi du rectum lors de l’administration de suppositoires, etc.

L’administration d’un principe actif par injection intraveineuse permet un passage direct dans la circulation. C’est une voie d’administration privilégiée dans les cas d’urgence et dans de nombreux protocoles de chimiothérapie

La Distribution

La molécule se retrouve dans le flux sanguin. La substance active est parvenue à la circulation systémique et elle va chercher à gagner le site d’action. Les molécules de la substance active vont se lier sous plus ou moins fortement et de façon réversible aux protéines plasmatiques pour se libérer et agir : c’est la forme stockée. Seule la forme libre pourra passer les membranes biologiques et exercer ultérieurement un effet thérapeutique. C’est son adhésion à un récepteur qui va ensuite entraîner l’action : diminution de la douleur, stimulation du système immunitaire, etc.

Métabolisation

La métabolisation, c’est la transformation du médicament par le système enzymatique de l’organisme, en particulier au niveau du foie (organe contenant un équipement enzymatique riche et varié), qui va s’attacher à le transformer en un produit facilement éliminable par l’organisme (urine, peau, etc.).

La métabolisation d’une substance médicamenteuse ce fait en règle générale au niveau du foie. Cependant, de nombreux autres organes peuvent jouer un rôle : poumons, intestins, reins, ou cerveau.

Élimination

Une fois la métabolisation enclenchée, la substance active est alors éliminée par l’organisme. Cette élimination peut se faire :

  • soit sous forme inchangée (élimination directe du composé), par excrétion rénale (et/ou biliaire) ;
  • soit sous forme de produits transformés (appelés métabolites) par les réactions de biotransformation ou métabolisme, qui impliquent des enzymes de phase I (oxydation, réduction, hydrolyse principalement) ou de phase II (conjugaison) et conduisent à la formation de métabolites excrétés par le rein ou la bile.
  • soit encore sous les deux formes (forme mixte), dans des proportions variables.

Selon la nature du médicament, l’organisme aura plus ou moins de mal à dégrader la substance active. Certaines substances seront éliminées rapidement tandis que d’autres persisteront longtemps dans l’organisme. Cette “élimination” de l’organisme se quantifie par le paramètre de clairance (c’est-à-dire la capacité de l’organisme à dégrader la molécule concernée), mais aussi de la dose administrée : plus elle est forte, plus sa durée de vie dans l’organisme sera élevée.

Les voies d’excrétion sont elles aussi multiples. De manière logique, les voies prédominantes sont généralement la voie urinaire ou la voie biliaire, le plus souvent sous forme de métabolites conjugués (matières fécales ou fèces). Cependant, de nombreux autres organes peuvent participer à cette élimination : les poumons, la peau (transpiration), les glandes salivaires, les glandes lacrymales…